ИНДИНАВИР СУЛЬФАТ

ИНДИНАВИР СУЛЬФАТ (INDINAVIR SULFATE).

Фармакологическое действие. Противовирусное средство. Индинавир сульфат активен в отношении ВИЧ-1. Ингибирует вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами, что препятствует образованию вирусных полипротеинов и приводит к формированию неактивных вирусных частиц.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 0.5-1.1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Кумуляция выражена незначительно. Метаболизируется путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой с образованием 7 метаболитов. Менее 20% индинавира выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 1.5-2.2 ч.

Показания. Заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых пациентов, получавших или не получавших ранее терапию антиретровирусными средствами (в сочетании с антиретровирусными средствами или в качестве монотерапии).

Режим дозирования. При приеме внутрь взрослым - по 600-800 мг каждые 8 ч. Доза индинавир сульфата одинакова как при монотерапии, так и при сочетанном применении с другими антиретровирусными средствами.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны ЦНС: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипестезия, нарушения сна.
Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, гематурия, протеинурия.
Дерматологические реакции: зуд, сухость кожи.
Со стороны системы свертывания крови: гемолитическая анемия.
Прочие: лимфаденопатия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к индинавир сульфату. При беременности индинавир сульфат можно применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения индинавир сульфата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. В период лечения индинавир сульфатом пациентам показана адекватная водная нагрузка для того, чтобы избежать развития нефролитиаза. При недостаточности функции печени показано снижение дозы индинавир сульфата. При возникновении бессимптомной гипербилирубинемии не требуется снижения дозы индинавир сульфата, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных. Безопасность и эффективность применения индинавир сульфата у детей не установлена. Индинавир сульфат в форме капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении индинавир сульфата с рифабутином концентрация последнего в плазме крови увеличивается. При одновременном применении с кетоконазолом концентрация индинавир сульфата в плазме крови увеличивается. Индинавир сульфат не применяют одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и тиазоладом, т.к. совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению сердечных аритмий. Поскольку рифампицин является сильным индуктором цитохрома Р₄₅₀3A4 (микросомальные ферменты печени), что может значительно снизить концентрацию индинавира в плазме, одновременное применение индинавир сульфата и рифампицина не рекомендуется.