КЕТОНАЛ

Кетонал.

КЕТОНАЛ (KETONAL). Фирма-производитель: Lek. Международное название: Ketoprofen. Коды АТХ: M01AE03.

Фармакологическое действие. НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь кетопрофен быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность превышает 90%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, преимущественно с альбумином. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются 6-8 ч). Кетопрофен практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени. T_1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч. Выводится почками, менее 1% - с калом.

Показания. Системное применение: купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, альгодисменорея); симптоматическое лечение воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит, остеоартроз, подагрический артрит); внесуставной ревматизм (в т.ч. тендинит, бурсит, капсулит).
Наружное применение: симптоматическое лечение воспалительных и воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. артрит, периартрит, синовит, тендинит, бурсит); неосложненные травмы (в т.ч. ушибы, растяжения, вывихи, посттравматические боль и отеки).

Режим дозирования. Рекомендуют принимать препарат по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы - вечером; или по 1 таб. 3 раза/сут; или по 1 таб.ретард 1-2 раза/сут. Свечи назначают по 1-2 шт./сут. При необходимости возможно комбинированное применение лекарственных форм. Капсулы и таблетки следует принимать во время еды. Раствор для инъекций вводят в/м по 2 мл 1-2 раза/сут. Препарат можно вводить в/в капельно по 100-200 мг в 100-500 мл инфузионного раствора (физиологический раствор, раствор глюкозы, раствор Рингера). Максимальная суточная доза составляет 300 мг. Крем наносят тонким слоем 3-4 раза/сут, длительно втирая.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: 3-9% - тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, явления диспепсии; 1-3% - анорексия, рвота, стоматит.
Со стороны ЦНС: головная боль (1-3%), головокружение, сонливость, изменения настроения.
Аллергические реакции: зуд, эритема, кожная сыпь.
Местные реакции: при применении свечей - ощущение жжения, зуд в заднем проходе.
Прочие: в отдельных случаях - зрительные расстройства, нарушения функции печени и почек, шум в ушах.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 14 лет; проктит (для свечей); мокнущие дерматозы, экзема и инфицированные раны (для крема); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Беременность и лактация. Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась. Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки. При необходимости применение Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности. Следует учитывать, что кетопофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.

Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата Кетонал не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Кетонала и диуретиков повышается риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении Кетонал усиливает действие непрямых антикоагулянтов и препаратов лития.

Условия и сроки хранения. Таблетки, капсулы, крем, свечи следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет. Раствор для инъекций следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капсула: кетопрофен - 50 мг. 25-шт. флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.
Таблетки ретард. 1 таблетка: кетопрофен - 150 мг, микрокристаллическая целлюлоза. 20-шт. флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 мл: кетопрофен - 50 мг, пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций. 2-мл. ампулы (10). Пачки картонные.
Свечи. 1 свеча: кетопрофен -100 мг. 6-шт. упаковки безъячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Крем. 1 г: кетопрофен - 50 мг, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-24-додецилгликоль, сорбитан эфир жирных кислот, магния сульфат, вода очищенная. 30-г. тубы (1). Пачки картонные. 50-г. тубы (1). Пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: кетопрофен - 100 мг, лактоза. 20-шт. флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.