КОДЕИН

КОДЕИН (CODEINE).

Фармакологическое действие. Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако болеутоляющее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры. Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

Фармакокинетика. После приема внутрь кодеин и его соли всасываются из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени путем O- и N-деметилирования в морфин, норкодеин и другие метаболиты, включая норморфин и гидрокодон. Кодеин и его метаболиты выводятся почти полностью почками, главным образом в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 3-4 ч после приема внутрь или после в/м введения.

Показания. Применяют для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких).

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от возраста и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запоры.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко - повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).
Аллергические реакции: редко - кожного зуда, экзантемы по типу крапивницы.
Прочие: увеличение массы тела.

Противопоказания. Легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, повышенная чувствительность к кодеину. Не применять у детей в возрасте до 1 года. Кодеин не рекомендуется применять в I триместре беременности, накануне родов или при угрозе выкидыша, в период лактации.

Особые указания. У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС возможно усиление седативного действия и угнетающего действия на дыхательный центр. Кодеин усиливает действие алкоголя на психомоторную функцию.